Produiten

Effekter vun Detergenten op P-Glykoprotein Atpase Aktivitéit: Differenzen an Stéierungen vu Basal a Verapamil-ofhängeg Aktivitéiten.

P-Glykoprotein (P-gp), e Plasma Membran Glykoprotein assoziéiert mam Multidrug Resistenz Phänotyp, ass verantwortlech fir den ATP-ofhängegen Ausfluss vu verschiddenen amphiphilen Drogen.Mat Hëllef vu Membranvesikelen, déi aus der multidrug-resistenter Zelllinn DC-3F /ADX virbereet sinn, studéiert mir d'Stéierung vun der Basal (dh an der Verontreiung vu Medikament) a Verapamil-ofhängeg P-gp ATPase Aktivitéiten induzéiert vu verschiddenen Detergenten, bei net-solubiliséierend, wéi och bei der Solubiliséierung, Konzentratioune.Déi progressiv Membransolubiliséierung mat enger Erhéijung vum Detergent Konzentratioun gouf duerch Liichtstreet an Zentrifugéierungsexperimenter iwwerwaacht.Fir net-solubiliséierend Detergent Konzentratioune, hunn all getest Wäschmëttelen ausser DOC eng partiell Inhibitioun vun der P-gp ATPase Aktivitéit induzéiert, déi net mat der Quantitéit vun de verschiddenen getestene Detergenten, déi an de Membranen integréiert sinn, korreléiert war.Analyse vun der verapamil-induzéierter P-gp Aktivatioun weist datt P-gp ATPase Aktivitéit anescht moduléiert gëtt vun de verschiddene Detergenten an net-solubiliséierende Konzentratioune.Also, spezifesch Interaktiounen tëscht P-gp an Detergentë si méi wahrscheinlech optrieden anstatt eng global Membranstéierung.No der Solubiliséierung vun de verschiddenen gepréiften Detergenten, gouf d'Basal P-gp ATPase Aktivitéit quasi komplett inhibitéiert, ausser an der Präsenz vu CHAPS, déi dës Aktivitéit op engem Niveau vergläichbar mat deem, deen an gebiertege Membranen gemooss gouf, erhalen konnt.Wéi och ëmmer, d'Verapamil-induzéiert P-gp ATPase Aktivatioun gouf während der P-gp Solubiliséierung duerch CHAPS verluer, awer erholl no Verdünnung vu CHAPS ënner senger kritescher Micellar Konzentratioun.Dës Observatioune weisen op spezifesch Interaktiounen tëscht P-gp an CHAPS Molekülle bannent de gemëschte Mizellen.Am Ganzen sinn eis Daten, déi spezifesch Interaktiounen P-gp / Botzmëttelen beweisen, konsequent mat der Lag vun den Drogentransportplazen op P-gp transmembrane Beräicher.