Produiten

Aktivéiert Thrombin-aktivéierbar Fibrinolyse-Inhibitor (TAFIa) ass eng Zink-enthale Carboxypeptidase a wesentlech hemmt d'Fibrinolyse.TAFIa Inhibitoren ginn also erwaart als profibrinolytesch Agenten ze handelen.Mir hunn viru kuerzem den Design an d'Synthese vu Selen-haltege Inhibitoren vun TAFIa an hir hemmungsaktivitéit gemellt.Hei berichte mir d'Kristallstrukture vu mächtege Selen-, Schwefel- a Phosphinsäure-enthale Inhibitoren, gebonnen un Porcine pancreatic Carboxypeptidase B (ppCPB).ppCPB ass en TAFIa Homolog an ass ersat TAFIa fir kristallographesch Analyse.Kristallstrukture vu ppCPB komplexéiert mat Selenverbindung 1a, sengem Schwefelanalog 2, a Phosphinsäurederivat EF6265 goufen op 1,70, 2,15, respektiv 1,90 Å Opléisung bestëmmt.All Inhibitor bindt sech un den aktive Site vu ppCPB op eng ähnlech Manéier wéi déi fir virdru gemellt Inhibitoren observéiert.Also, a Komplexe koordinéieren Selen, Schwefel a Phosphinsäure Sauerstoff zu Zink am ppCPB.Dëst ass déi éischt Observatioun a Bericht vu Selen, deen op Zink am CPB koordinéiert.