Produiten

Multitarget Verbindunge ginn ëmmer méi verfollegt fir déi effektiv Behandlung vu komplexe Krankheeten.Hei beschreiwen mir den Design an d'Synthese vun enger neier Klass vu Shogaol-Huprin Hybriden, déi virgesinn e puer Schlësselziler ze treffen, déi an der Alzheimer Krankheet involvéiert sinn.D'Hybriden goufen in vitro getest fir hir inhibitoresch Aktivitéit géint mënschlech Acetylcholinesterase a Butyrylcholinesterase an Antioxidant Aktivitéit (ABTS.+, DPPH a Folin-Ciocalteu Assays), an an intakt Escherichia coli Zellen fir hir Aβ42 an Tau Anti-aggregéierend Aktivitéit.Och hir Gehirpenetratioun gouf bewäert (PAMPA-BBB Assay).Och wann d'Hybriden net esou mächteg AChE Inhibitoren oder Antioxidant Agenten sinn wéi den Elterendeel Huprin Y respektiv [4]-Shogaol, weisen se ëmmer nach ganz mächteg Anticholinesterase an Antioxidant Aktivitéiten a si vill méi mächteg Aβ42 an Tau Anti-aggregéierend Agenten wéi de Elterendeel Verbindungen.Insgesamt entstinn d'Shogaol-Huprin Hybriden als interessant Gehirpermeabel Multitarget Anti-Alzheimer Leads.

Extrakter vu verschiddene Polaritéit, déi aus verschiddene Planzdeeler (Wuerzel, Blat, Blummen a Fruucht) vum Seseli rigidum kritt goufen, goufen duerch verschidden Antioxidant-Assays studéiert: DPPH an ABTS radikal Spueraktivitéit, duerch total Reduktiounsmuechtmethod wéi och iwwer Gesamtgehalt vu Flavonoiden a Polyphenole .Essential Ueleger vun all Planz Deeler weisen schwaach antioxidant Charakteristiken.D'inhibitoresch Konzentratiounsberäich vun den getesten Extrakten, géint Bakterien Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, a Pilze Candida albicans an Aspergillus niger war 0,01-1,50 mg / ml a vun engem microbicide 2-300mL.An der Interaktioun mat Cholinesterase hunn all äthereschen Ueleger effektiv als Inhibitoren bewisen.Den héchste Prozentsaz vun Inhibitioun versus Mënsch a Päerd Cholinesterase war duerch root äthereschen Ueleg (38,20% an 48,30%, respektiv) ënner Ueleg gewisen, a root Hexan Extrait (40,56% respektiv 50,65%).Essential Ueleger a liichtflüchtege Komponente vun all Planz Deeler sech duerch GC identifizéiert, GC-MS an headspace / GC-MS.Statistesch Analyse vum Ensembel vun de Resultater huet gewisen datt d'Wurzel ätherescht Ueleg Zesummesetzung wesentlech vun äthereschen Ueleger vun aneren Deeler vun der Planz ënnerscheet.Wann Dir all déi studéiert Aktivitéiten berücksichtegt, huet de Roothexanextrakt déi bescht Gesamteigenschaften gewisen.Duerch High-Performance Liquid Chromatography gekoppelt mat High-Resolutioun Massespektrometrie, goufen déi 30 meescht reichend Bestanddeeler an Extrakter vu verschiddene Polaritéit identifizéiert.D'Präsenz vun identifizéierte Bestanddeeler war verbonne mat observéierte spezifesche biologeschen Aktivitéiten, sou datt Verbindunge potenziell verantwortlech fir all ausgestallt Aktivitéit bezeechent ginn.