Produiten

Kuelestoffanhydrase Aktivatoren: déi éischt Aktivéierungsstudie vun der mënschlecher sekretorescher Isoform VI mat Aminosäuren an Aminen.

D'sekretoresch Isozym vum mënschleche Kuelestoffanhydrase (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, gouf an engem bakterielle Ausdrocksystem gekloont, ausgedréckt a gereinegt.Déi kinetesch Parameter fir d'CO(2) Hydratatiounsreaktioun hunn bewisen datt hCA VI ak(cat) vun 3,4 x 10(5)s(-1) an k(cat)/K(M) vun 4,9 x 10(7)M huet (-1)s(-1) (bei pH 7,5 an 20 Grad C).hCA VI huet eng bedeitend katalytesch Aktivitéit fir déi physiologesch Reaktioun, vun der selwechter Uerdnung vun der Gréisst wéi déi ubiquitär Isoform CA I oder den transmembrane, Tumor-assoziéierten Isozym CA IX.Eng Serie vun Aminosäuren an Amine goufen gewisen als CA VI Aktivatoren ze handelen, mat variabelen Effizienz.l-His, l-Trp, an Dopamin hunn schwaach CA VI Aktivéierungseffekter gewisen (K(A)s am Beräich vun 21-42 microM), wärend d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, Serotonin , an e puer Pyridyl-Alkylamine ware besser Aktivatoren, mat K(A)s am Beräich vun 13-19 microM.Déi bescht CA VI Aktivatoren waren l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-Amino-l-Phe, an Histamin, mat K(A)s am Beräich vun 1.23-9.31 microM.All dës Aktivatoren verbesseren k(cat), ouni Effekt op K(M), bedeelegen domat un den Tauxbestëmmungsschrëtt am katalytesche Zyklus, d'Protontransferreaktiounen tëscht dem Enzymaktive Site an der Ëmwelt.