Produkter

Telithromycin gouf fir d'éischt an Däitschland lancéiert als eng eemol alldeeglech mëndlech Behandlung fir Atmungsinfektiounen, dorënner Gemeinschaftserkaf Pneumonie, akuter bakteriell Exacerbatioun vu chronescher Bronchitis, akuter Sinusitis an Tonsillitis / Pharyngitis.Dëst semisynthetescht Derivat vum natierleche Makrolide Erythromycin ass dat éischt vermaart Ketolid, eng nei Klass vun Antibiotike mat engem C3-Keton amplaz vun der L-Cladinose Grupp.De 14-Member Ring antibakteriell Agent verhënnert bakteriell Proteinsynthese andeems se un zwee Beräicher vun der 50S Ënnerunitéit vu bakterielle Ribosomen binden.Et weist mächteg in vitro Aktivitéit géint allgemeng Atmungspathogenen dorënner Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Streptococcus pyogenes wéi och aner atypesch Pathogenen.D'3-Keto-Grupp vermëttelt eng erhéicht Säurestabilitéit a reduzéierter Induktioun vu Makrolide-Lincosamid-Streptogramin B Resistenz, déi dacks mat Makroliden observéiert gëtt.De substituéierte C11-C12 Carbamat Rescht schéngt net nëmmen d'Affinitéit fir de ribosomale Bindungsplaz ze erhéijen, awer och d'Verbindung géint d'Esterase Hydrolyse ze stabiliséieren an d'Resistenz ze vermeiden wéinst der Eliminatioun vu Makroliden aus der Zell duerch eng Effluxpompel kodéiert vum Mef Gen a bestëmmte Pathogenen .Telithromycin ass souwuel e kompetitiven Inhibitor wéi och e Substrat vum CYP3A4.Wéi och ëmmer, am Géigesaz zu verschiddene Makroliden wéi Troleandomycin, bildt et net e stabile inhibitoresche CYP P-450 Fe2+-Nitrosoalkan Metabolit Komplex deen potenziell hepatotoxesch ass.D'Drogen ass gutt toleréiert a gutt an de Pulmonalgewebe verdeelt, bronchial Sekretiounen, Mandelen a Spaut.Et stellt sech eraus datt et héich konzentréiert ass an azurophile Granule vu polymorphonuklearen Neutrophilen an doduerch seng Liwwerung un déi phagocytoséiert Bakterien erliichtert.